Тимолол (Тimolol)
Склад:
діюча речовина: timolol;
1 мл препарату містить тимололу малеату у перерахуванні на тимолол 2,5 мг і 5 мг;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, натрію дигідрофосфату дигідрат, натрію гідрофосфату додекагідрат, динатрію едетат, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма.
Краплі очні, розчин.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.
Фармакотерапевтична група.
Засоби, які застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори β-адренорецепторів. Код АТХ S01Е D01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Тимолол — блокатор β1 та β2-адренорецепторів. При інстиляції в око знижує внутрішньоочний тиск, в основному за рахунок зменшення продукування внутрішньоочної рідини. Ефект пов’язаний з інгібуванням аденілатциклазної системи циліарної тканини, яка здійснює активне транспортування натрію з крові у внутрішньоочну рідину, що призводить до зниження інтенсивності процесу вологоутворення. Не впливає на акомодацію, рефракцію і розмір зіниці. При закапуванні в око знижує як підвищений, так і нормальний внутрішньоочний тиск. Зниження тиску здійснюється без істотного впливу на акомодацію, що є перевагою порівняно з антиглаукомними лікарськими засобами міотичної дії.
Фармакокінетика.
Дія лікарського засобу проявляється через 20 хвилин після закапування. Максимальний ефект настає через 1–2 години і триває від 8 до 24 годин. Після місцевого застосування рекомендованих доз лікарський засіб у плазмі крові практично не виявляється (менше 2 нг/мл).
Тимололу малеат і його метаболіти екскретуються переважно нирками.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікарський засіб застосовувати при очній гіпертензії, хронічній відкритокутовій глаукомі, деяких випадках вторинної глаукоми

Склад:
діюча речовина:
pilocarpinе;

1 мл крапель містить пілокарпіну гідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини:
борна кислота, натрію тетраборат, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма
Краплі очні.

Основні фізико-хімічні властивості:
прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби.

Код АТС S01E B01.


Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка

Пілокарпіну гідрохлорид належить до М-холіноміметичних засобів. Механізм дії зумовлений збудженням периферичних М-холінорецепторів, що зумовлює скорочення кругового м’яза райдужки та циліарного м’яза, супроводжується звуженням зіниці і відкриттям кута передньої камери ока, покращенням відтоку внутрішньоочної рідини, що загалом спричиняє зниження внутрішньоочного тиску та покращує трофічні процеси у тканинах ока. Зниження офтальмотонусу сягає 3-4 мм рт. ст.
Пілокарпін (Рilocarpine)
Фармакокінетика
При інстиляції на кон’юнктиву пілокарпіну гідрохлорид проникає крізь рогівку і максимально концентрується у водянистій волозі ока через 30-40 хвилин. Період напіввиведення з ока – 1,5-2 години, проте дія препарату на рівень внутрішньоочного тиску триває протягом 4-8 годин. Пілокарпіну гідрохлорид не метаболізується у тканинах ока, а виводиться з внутрішньоочною рідиною, інактивується шляхом гідролізу в сироватці крові та печінці. Період напіввиведення з плазми крові– 30 хвилин.
Клінічні характеристики
Показання.
Первинна та хронічна відкритокутова глаукома. Гострий напад закритокутової глаукоми. Хронічна закритокутова глаукома (до хірургічного втручання). Вторинна глаукома(в результаті тромбозу центральної вени сітківки, гострої непрохідності артерії сітківки, атрофії зорового нерва, пігментної дегенерації сітківки, крововиливу в склоподібне тіло). Необхідність звуження зіниці при передозуванні мідріатиками, з діагностичною метою та під час хірургічних втручань (крім осіб з міопією високого ступеня).